Темомид 100 мг

  • Код изделия: 00258
  • Вес изделия: 0.00 кг
  • Доступность: На складе
10 800 руб

0 отзывов / Написать отзыв

Доставка

Доставка по всей территории Украины


Оплата

При получении (+3% комиссия), полная предоплата (3% скидка), частичная оплата, кредит, рассрочка


Гарантия

12 месяцев. Обмен/возврат товара в течении 14 дней


+7 (960) 626 - 83 - 88
Фармакотерапевтическая группа:противоопухолевое средство, алкилирующее соединение
АТХ:  

L.01.A.X.03   Темозоломид

Фармакодинамика:

Темозоломид - имидазотетразиновое алкилирующее соединение, обладающее противоопухолевой активностью. При попадании в системную циркуляцию, при физиологических значениях pH он подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена в первую очередь алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, включают (запускают) механизм аберрантного восстановления метилового остатка. Максимальная переносимая доза (МПД ) у детей и взрослых одинакова и составляет 1000 мг/м2 на один цикл лечения.

Фармакокинетика:

Темозоломид после приема внутрь быстро всасывается и также быстро выводится из организма с мочой. Темозоломид быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается в среднем через 0.5-1.5 ч (самое раннее - через 20 минут) после приема препарата; Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет примерно 1.8 ч. Клиренс, объем распределения в плазме и Т1/2 не зависят от дозы. Темозоломид слабо связывается с белками (12-16%). После перорального приема препарата выведение с фекалиями в течение 7 дней составляет 0.8%, что свидетельствует о его полном всасывании. Основной путь выведения темозоломида - через почки. Через 24 ч после перорального приема приблизительно 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол- карбоксамида гидрохлорида (АПК), темозоломидовой кислоты или неидентифицированных полярных метаболитов.

Прием вместе с пищей вызывает снижение Сmах на 33% и уменьшение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) на 9%.

Клиренс препарата в плазме не зависит от возраста, функции почек или курения. Фармакокинетический профиль препарата у больных с нарушением функции печени слабой или умеренной степени сходен с таковым у лиц с нормальной функцией печени.

У детей показатель AUC выше, чем у взрослых.

Показания:

- впервые выявленная мультиформная глиобластома (комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией);

- злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии;

- распространенная метастазирующая злокачественная меланома (в качестве терапевтического средства первого ряда).

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к темозоломиду или другим компонентам препарата, а также к дакарбазину;

- выраженная миелосупрессия;

- беременность;

- период лактации;

- детский возраст до 3-х лет (для рецидивирующей или прогрессирующей злокачественной глиомы) или до 18 лет (для впервые выявленной мультиформной глиобластомы или злокачественной меланомы);

- редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

- пожилой возраст (старше 70 лет);

- выраженная почечная или печеночная недостаточность.

Беременность и лактация:противопоказано
Способ применения и дозы:

Препарат Темомид принимают внутрь, натощак, не менее чем за 1 ч до приема пищи. Назначенная доза должна быть принята с использованием минимально возможного числа капсул. Капсулы нельзя вскрывать или разжевывать, их следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Впервые выявленная мультиформная глиобластома

Лечение взрослых пациентов (старше 18 лет): первичное лечение проводят в комбинации с лучевой терапией. Препарат Темомид применяется в дозе 75 мг/межедневно в течение 42 дней одновременно с проведением лучевой терапии (30 фракций в суммарной дозе 60 Гр). Снижение дозы не рекомендуется, однако прием препарата может прерываться в зависимости от переносимости. Возобновление приема препарата возможно на протяжении всего 42-дневного периода комбинированного лечения и вплоть до 49 дней, но только при соблюдении всех перечисленных ниже условий:

-абсолютное число нейтрофилов не менее 1500/мкл,

-число тромбоцитов - не менее 100000/мкл,

-общий критерий токсичности (СТС) не выше 1 степени (за исключением алопеции, тошноты и рвоты).

Во время лечения следует еженедельно проводить исследование крови с подсчетом числа клеток.

Рекомендации по снижению дозы или отмене препарата Темомид во время комбинированной фазы лечения приведены в Таблице 1.

Таблица 1. Рекомендации по снижению дозы или отмене препарата Темомид при комбинированном лечении с лучевой терапией

Критерий токсичности

Перерыв в приеме препарата Темомид*

Прекращение приема препарата Темомид

Абсолютное число нейтрофилов

>500/мкл, но <1500/мкл

< 500/мкл

Число тромбоцитов

>10000/мкл, но <100000/мкл

<10000/мкл

СТС негематологической токсичности (за исключением алопеции, тошноты и рвоты)

2 степень

3 или 4 степень

* Возобновление приема препарата Темомид возможно при соблюдении всех перечисленных ниже условий: абсолютное число нейтрофилов не менее 1500/мкл, число тромбоцитов - не менее 100000/мкл, общий критерий токсичности (СТС) не выше 1 степени (за исключением алопеции, тошноты и рвоты).

Адъювантная терапия назначается спустя 4 недели после завершения комбинированной терапии и проводится в виде 6 дополнительных циклов.

1- й цикл: препарат Темомид применяется в дозе 150 мг/м2 в течение 5 дней с последующим 23-дневным перерывом в лечении.

2- й цикл: доза препарата Темомид может быть увеличена до 200 мг/м2 в день, при условии, что при первом цикле лечения выраженность негематологической токсичности (в соответствии со шкалой токсичности СТС) не превышала 2 степени (за исключением алопеции, тошноты и рвоты), при этом абсолютное число нейтрофилов было не менее 1500/мкл, а число тромбоцитов - не менее 100000/мкл. Если во 2-м цикле доза препарата Темомид не была увеличена, ее не следует увеличивать и при последующих циклах. Если во 2-м цикле доза была 200 мг/м , в такой же суточной дозе препарат назначается и при последующих циклах (при отсутствии токсичности). В каждом цикле прием препарата Темомид осуществляют в течение 5 дней подряд с последующим 23-дневным перерывом.

Рекомендации по снижению дозы в адъювантной фазе лечения приведены в Таблицах 2 и 3.

На 22 день лечения (21 день после приема первой дозы препарата Темомид)

необходимо провести исследование крови с подсчетом числа клеток.

Отмену или снижение дозы препарата Темомид следует проводить, руководствуясь Таблицей 3.

Таблица 2. Ступени дозы препарата Темомид при адъювантной тепапии

Ступень

Доза (мг/м /день)

Примечание

-1

100

Уменьшение дозы с учетом предшествующей токсичности (см. Таблицу 3)

0

150

Доза во время 1-го цикла

1

200

Доза во время 2-6 циклов (при отсутствии

токсичности)



Таблица 3. Рекомендации по снижению дозы или отмене препарата Темомил при адъювантной терапии

Критерий токсичности

Уменьшить дозу препарата Темомид на 1 ступень (см. Таблицу 2)

Прекращение приема препарата Темомид

Абсолютное число нейтрофилов

< 1000/мкл

*

Число тромбоцитов

< 50000/мкл

*

СТС негематологической токсичности (за исключением алопеции, тошноты и рвоты)

3 степень

4 степень*



* Препарат Темомид следует отменить, если требуется снижение дозы до <100 мг/м2, а также в случае рецидива негематологической токсичности 3 степени (за исключением алопеции, тошноты и рвоты) после снижения дозы.

Прогрессирующая или рецидивирующая злокачественная глиома в форме мультиформной глиобластомы или анапластической астроцитомы (лечение взрослых и детей старше 3-х лет). Распространенная метастазирующая злокачественная, меланома (лечение взрослых).

Пациентам, ранее не подвергавшимся химиотерапии, препарат Темомид назначается в дозе 200 мг/м2 1 раз в день на протяжении 5 дней подряд с последующим перерывом в приеме препарата в течение 23 дней (общая продолжительность одного цикла лечения составляет 28 дней). Для больных, ранее проходивших курс химиотерапии, начальная доза составляет 150 мг/м2 1 раз в день; во втором цикле доза может быть повышена до 200 мг/м2 в день в течение 5 дней при условии, что в 1-й день следующего цикла абсолютное число нейтрофилов не менее 1500/мкл, а число тромбоцитов не менее 100000/мкл.

Рекомендации по модификации дозы препарата Темомид при лечении прогрессирующей или рецидивирующей злокачественной глиомы или злокачественной меланомы

Начинать лечение препаратом Темомид можно только при абсолютном числе нейтрофилов > 1500/мкл и тромбоцитов > 100000/мкл. Полный клинический анализ крови должен быть выполнен на 22-й день (21-й день после приема первой дозы), но не позднее 48 ч после этого дня; далее - еженедельно, пока абсолютное число нейтрофилов не станет выше 1500/мкл, а число тромбоцитов не превысит 100000/мкл. При абсолютном числе нейтрофилов менее 1000/мкл или тромбоцитов менее 50000/мкл в ходе любого цикла лечения, доза в следующем цикле должна быть снижена на одну ступень. Возможные дозы: 100 мг/м2, 150 мг/м2 и 200 мг/м2. Минимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг/м2.

Длительность лечения составляет максимально 2 года. При появлении признаков прогрессирования заболевания лечение препаратом Темомид следует прекратить.

Побочные эффекты:

Впервые выявленная мультиформная глиобластома (взрослые пациенты).

В приведенной ниже таблице (Таблица 4) указаны побочные эффекты, отмеченные при лечении пациентов с впервые выявленной мультиформной глиобластомой во время комбинированной и адъювантной фаз лечения в ходе клинических испытаний (причинно-следственная связь между приемом препарата и побочными эффектами не установлена).

Распределение по частоте побочных эффектов произведено в соответствии со следующей градацией: очень часто >10%, часто >1% и <10%, нечасто >0.1% и <1%.

Таблица 4

Системноорганный класс

Частота

реакции

Характер реакции

комбинированная фаза лечения (с лучевой терапией) п = 288

адъювантная фаза лечения п=224

Инфекции и инвазии

часто

кандидоз полости рта, простой герпес, фарингит, раневая инфекция, другая инфекция

кандидоз полости рта, другая инфекция

нечасто

простой герпес, опоясывающий герпес, гриппоподобный синдром

Кровь й

лимфатическая

система

часто

лейкопения, лимфопения,

нейтропения,

тромбоцитопения

анемия, фебрильная нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения

нечасто

анемия, фебрильная нейтропения

лимфопения, петехии

Сердечно

сосудистая

система

часто

отеки, в т.ч. ног, кровоизлияния

отеки ног, кровоизлияния, тромбоз глубоких вен

Дозировка 100 мг
Срок хранения 3 года
Условия хранения Комнатная температура
Форма препарата Капсулы 100 мг № 5
Написать отзыв
Внимание: HTML не поддерживается! Используйте обычный текст!
    Плохо           Хорошо