Генфатиниб 100 мг

Код изделия: 00061
Вес изделия: 0.00 кг
Доступность: На складе

14 000 руб

0 отзывов / Написать отзыв

Доставка

Доставка по всей территории Украины

Оплата

При получении (+3% комиссия), полная предоплата (3% скидка), частичная оплата, кредит, рассрочка

Гарантия

12 месяцев. Обмен/возврат товара в течении 14 дней

+7 (966) 145 - 24 - 33

Описание
Отзывы (0)

Способ применения и дозировка Генфатиниб таблетки 100мг

Препарат следует принимать во время еды, запивая полным стаканом воды. Дозы 400 и 600 мг в сутки следует принимают в 1 прием; суточную дозу 800 мг следует разделить на 2 приема по 400 мг утром и вечером. При хроническом миелолейкозе (ХМЛ) рекомендуемая доза препарата зависит от фазы заболевания. В хроническую фазу ХМЛ доза составляет 400 мг в сутки; в фазу акселерации и при бластном кризе 600 мг в сутки. При Ph+остром лимфобластном лейкозе рекомендуемая доза 600 мг в сутки. При миелодиспластических или миелопролиферативных заболеваниях рекомендуемая доза 400 мг в сутки. При неоперабельных или метастатических злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолях рекомендуемая доза составляет 400 мг в сутки. При применении препарата в качестве адъювантной терапии у пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями рекомендуемая доза 400 мг в сутки. При неоперабельной, рецидивирующей или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме рекомендуемая доза 800 мг в сутки. При системном мастоцитозе при отсутствии D816V c-Kit мутации рекомендуемая доза 400 мг в сутки. При гиперэозинофильъном синдроме и хроническом эозинофильном лейкозе (ГЭС/ХЭЛ) у взрослых пациентов рекомендуемая доза 400 мг в сутки. У больных с ГЭС/ХЭЛ, обусловленным аномальной FIP1L1-PDGFR а-тирозинкиназой, рекомендуемая начальная доза 100 мг в сутки. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение дозы до 400 мг в сутки. Пациентам с нарушениеями функции печени, с функции почек минимальная суточная доза 400 мг. Пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования препарата не требуется.

Противопоказания Генфатиниб таблетки 100мг

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью следует с назначать Генфатиниб® пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечной недостаточности, а также при проведении регулярной процедуры гемодиализа.

Фармакологическое действие

Иматиниб оказывает избирательное ингибирующее действие на фермент Всг-АЫ- тирозинкиназу, образующуюся при слиянии участка гена Вег (breakpoint cluster region) и протоонкогена АЫ (Abelson), на клеточном уровне селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, экспрессирующих Всг-АЫ тирозинкиназу, включая незрелые лейкозные клетки, образующиеся у пациентов с положительным по филадельфийской хромосоме хроническим миелолейкозом и острым лимфобластным лейкозом. Селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных хроническим миелолейкозом, пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта, экспрессирующих тирозинкиназу с мутацией c-Kit рецептора. Активация рецепторов к факторам роста тромбоцитов или Abl-фрагмента тирозинкиназы может являться причиной развития как миелодиспластических, миелопролиферативных заболеваний (МДС/МПЗ), так и гиперэозинофильного синдрома и хронического эозинофильного лейкоза и выбухающей дерматофибросаркомы. Активация c-Kit рецептора тирозинкиназы и рецепторов к факторам роста тромбоцитов может лежать в основе патогенеза системного мастоцитоза. Иматиниб ингибирует передачу сигнала в клетках и клеточную пролиферацию, возникающие в результате нарушения регуляции активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, c-Kit-рецептора и АЫ-фрагмента тирозинкиназы. При применении иматиниба у пациентов с неоперабельными или метастатическими злокачественными гастроинтестинальными стромальными опухолями отмечалось достоверное увеличение общей выживаемости больных (48.8 мес.) и выживаемости без признаков заболевания (21 мес.). Адъювантная терапия иматинибом гастроинтестинальных стромальных опухолей снижает риск развития рецидивов на 89%. Фармакокинетика Абсорбция После приема внутрь биодоступность препарата составляет в среднем 98%. При назначении препарата с пищей с высоким содержанием жиров отмечается снижение степени всасывания (уменьшение Смах на 11%, AUC - на 7.4%) и замедление скорости всасывания по сравнению с приемом натощак. Распределение Связывание с белками плазмы составляет около 95%, главным образом с альбумином и кислыми альфа-гликопротеинами, в незначительной степени с липопротеинами. Метаболизм Иматиниб метаболизируется главным образом в печени с образованием основного метаболита (N-деметилированного пиперазинового производного), циркулирующего в кровяном русле. In vitro метаболит иматиниба обладает фармакологической активностью, сходной с активностью исходного вещества. Значение AUC метаболита составляет 16% от AUC иматиниба. Выведение После перорального приема одной дозы препарат выводится в течение 7 дней, преимущественно в виде метаболитов, 68% кишечником и 13% почками. В неизмененном виде выводится около 25% дозы, 20% кишечником и 5% почками.

Побочное действие Генфатиниб таблетки 100мг

Наиболее частыми нежелательными явлениями, связанными с приёмом препарата, являются преходящие - легкая тошнота, рвота, диарея, миалгии, мышечные судороги, сыпь. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения, панцитопения, тромбоцитемия, лимфопения, угнетение костномозгового кроветворения, эозинофилия, лимфаденопатия, гемолитическая анемия. Со стороны нервной системы: головная боль, утомляемость; бессонница, головокружение, парестезии, нарушение вкуса, гипестезия, мигрень, сонливость, обморок, периферическая нейропатия, депрессия, тревога, снижение либидо, нарушение памяти, ишиас, синдром «беспокойных ног», тремор, геморрагический инсульт; повышение внутричерепного давления, судороги, неврит зрительного нерва, спутанность сознания. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе; вздутие живота, метеоризм, запор, сухость во рту, гастрит, гастроэзофагальный рефлюкс, стоматит, желудочно-кишечные кровотечения, асцит, изъязвление слизистой оболочки полости рта, отрыжка, эзофагит, язва желудка, рвота кровью, хейлит, дисфагия, панкреатит; колит, илеус, воспаление кишечника. Со стороны нарушения метаболизма и питания: анорексия, гипокалиемия, повышенный аппетит или снижение аппетита, гипофосфатемия, дегидратация, гиперурикемия, подагра, гиперкальциемия, гипергликемия; гипонатриемия; гиперкалиемия, гипомагниемия. Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз; желтуха, гепатит, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, некроз печени. Со стороны органов чувств: отек век, конъюнктивальные кровоизлияния, конъюнктивит, повышенное слезоотделение, синдром «сухого» глаза, «затуманивание» зрения; раздражение глаз, боль в глазах, орбитальный отек, кровоизлияния в склеру глаза, ретинальные кровоизлияния, блефарит, макулярный отек, вертиго, шум в ушах, снижение слуха; катаракта, отек диска зрительного нерва, глаукома. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, отек легких, тахикардия, «приливы», кровоизлияния; аритмии, фибрилляция предсердий, внезапная остановка сердца, инфаркт миокарда, стенокардия, перикардиальный выпот, повышение давления, гематомы, похолодание конечностей, снижение давления, синдром Рейно. Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, одышка, кашель, плевральный выпот, боли в глотке или гортани, фарингит; плевральная боль, легочный фиброз, легочная гипертензия, легочные кровоизлияния. Со стороны кожных покровов: периорбитальные отеки, дерматит, экзема, кожная сыпь; отечность лица, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость, реакции фотосенсибилизации; пустулезная сыпь, ушибы, повышенное потоотделение, крапивница, экхимозы, склонность к кровоизлияниям, гипотрихоз, гиперпигментация или гипопигментация кожи, эксфолиативный дерматит, повреждение ногтей, фолликулит, петехии, псориаз, пурпура, буллезная сыпь, острый фебрильный нейтрофильный дерматоз (синдром Свита), изменение цвета ногтей, ангионевротический отек, мультиформная эритема, лейкокластический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы и судороги, миалгия, мышечно-скелетные боли, артралгии, боль в костях, отечность суставов, скованность мышц и суставов; мышечная слабость, артриты. Со стороны мочевыделителъной системы и в почках: гематурия, острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание. Со стороны репродуктивной и эндокринной системы: гинекомастия, эректильная дисфункция, меноррагия, нарушения менструального цикла, сексуальная дисфункция, боль в сосках, увеличение молочных желез, отек мошонки. Инфекционные и паразитарные заболевания: сепсис, пневмония, герпес простой, герпес опоясывающий, назофарингит, синусит, воспаление подкожной клетчатки, грипп, инфекции мочевыводящих путей, гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей; микозы. Со стороны организма в целом: задержка жидкости и отеки, повышенная утомляемость, увеличение массы тела; слабость, повышение температуры тела, озноб, дрожь, снижение массы тела; боль в груди, общее недомогание, повышение концентрации креатинина и активности щелочной фосфатазы, креатинфосфокиназы, лактатдегидрогеназы в крови, повышение активности амилазы в плазме крови.

Передозировка

Повышение концентрации креатинина в сыворотке, асцит, повышение печеночных трансаминаз, увеличении показателя билирубина у пациента с ХМЛ в фазе бластного криза, принимавшего препарат в дозе 1200 мг в течение 6 дней.

Взаимодействие Генфатиниб таблетки 100мг

Увеличение концентрации иматиниба в плазме возможно при одновременном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 цитохрома Р450 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин) вследствие замедления метаболизма иматиниба. Одновременное применение препаратов, являющихся индукторами CYP3A4 (например, дексаметазона, рифампицина, препаратов из зверобоя продырявленного, противоэпилептических препаратов: фенобарбитала, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, примидона) может привести к усилению метаболизма иматиниба и, как следствие, снижению его концентрации в плазме. При одновременном применении иматиниба и симвастатина отмечается увеличение Смах и AUC симвастатина в 2 и 3.5 раза. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении иматиниба и препаратов, являющихся субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации (например циклоспорин и пимозид). Иматиниб может увеличивать концентрации в сыворотке других препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 (триазоло-бензодиазепины, дигидропиридин, блокаторы кальциевых каналов, большинство ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе статины). Иматиниб ингибирует CYP2C9 и CYP2C19 in vitro. Удлинение протромбинового времени наблюдалось при сочетанном применении с варфарином. При одновременном назначении с кумариновыми производными необходим краткосрочный мониториг протромбинового времени в начале и конце терапии иматинибом, а также при изменении режима дозирования препарата. В качестве альтернативы варфарину следует рассмотреть вопрос об использовании низкомолекулярных производных гепарина. При комбинации Генфатиниба® с химиотерапевтическими препаратами в высоких дозах возможно развитие транзиторной печеночной токсичности в виде повышения концентрации печеночных трансаминаз и гипербилирубинемии. In vitro ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует CYP3A4. В связи с этим следует учитывать возможность усиления эффектов препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6 (например, метопролола), при их совместном применении с иматинибом. In vitro иматиниб ингибирует оглюкуронирование парацетамола. Описан случай летального исхода в связи с острой печеночной недостаточностью при одновременном применении иматиниба и парацетамола.

Особые указания

Лечение препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами. При обращении с препаратом следует избегать попадания его на кожу и в глаза, а также вдыхания порошка препарата. При применении иматиниба рекомендуется проводить регулярно клинические анализы крови и контроль функции печени (трансаминазы, билирубин, щелочная фосфатаза). В связи с тем, что при применении иматиниба в 1-2% случаев отмечается выраженная задержка жидкости, рекомендуется регулярно контролировать вес пациентов. В случае быстрого увеличения массы тела, следует провести обследование больного и при необходимости временно прекратить терапию и назначить диуретики. Наибольшая частота развития задержки жидкости отмечается у пожилых пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. При применении препарата отмечалась смерть пациента с бластным кризом и комплексной симптоматикой: плевральным выпот, застойной сердечной и почечной недостаточностью. Пациентам с заболеваниями печени следует регулярно проводить клинические исследования периферической крови и печеночных ферментов. У пациентов с синдромом гиперэозинофилии и заболеваниями сердца в начале терапии иматинибом отмечались отдельные случаи развития кардиогенного шока левожелудочковой недостаточности. Эти нежелательные явления купируются после введения системных глюкокортикостероидов. Во время терапии препаратом и как минимум в течение 3-х месяцев после следует использовать надежные способы контрацепции. Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Некоторые побочные действия препарата, такие как головокружение и затуманивание зрения, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить сухом, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Дозировка	100 мг
Срок хранения	3 года
Условия хранения	Комнатная температура
Форма препарата	Таблетки 100 мг блистер N10x12